头孢菌素按照作用特点，目前国内上市的头孢菌素类药物主要分为四代。主要是抗菌谱的不同，第一代抗菌药针对一些就是革兰阳性菌，就是主要是青霉素对于，常作为青霉素的一些替代药物，因为青霉素会有一种青霉素酶，这种青霉素酶有很多患者产这些酶的菌，青霉素治疗是效果不太好的，所以第一代孢菌素主要是临床上一般适用于青霉素的替代治疗，然后常见的是头孢拉定，然后第二类头孢菌素，和第一类的区别就是就是抗菌活性可能更强，然后对于β内酰氨酶，因为第一代头孢菌素对β内酰氨酶就是会把水解掉，就会影响效果，就是第二代头孢菌素会耐这个β内酰氨酶的活性比第一代稍好一些，而且肾毒性也比第一代好一些，此外能够通过血脑屏障对一些脑膜炎会有一定的疗效，这类药物常见的就是头孢呋辛。
第三代头孢菌素和第二代相比革兰阳性菌的作用会弱一些，但是格兰阴性菌作用会强一些。此外，基本上是没有肾毒性的，而且就是对于一些对脑膜炎就是血脑屏障通透性好，对脑膜炎也有较好的疗效。对于β内酰氨酶大部分的β内酰氨酶都是稳定的，常见的就是头孢哌酮，头孢曲松。还有第四代头孢菌素，就是比第三代头孢菌素对于革兰性杆菌一些重症的一些革兰杆菌引起的感染会有效，而且肾毒性，基本上也是没有肾毒性的，常见的就是头孢吡肟。