青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。那么,常用青霉素类的药物有哪些呢?
常用青霉素类药物包括以下四类:
1、天然青霉素,包括青霉素G、青霉素V、主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、和某些革兰氏阴性杆菌如嗜血杆菌属。
2、氨基青霉素类,包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等。这一组主要用于对青霉素敏感的革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等。
3、抗葡萄球菌青霉素类,包括本类药物包括氯唑西林、双氯西林、苯唑西林、氟氯西林、甲氧西林、萘夫西林等,本组青霉素对产β内酰胺酶葡萄球菌属亦有良好作用。
4、抗假单胞菌青霉素类,包括羧苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等,本组药物对草兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差,但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。
细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制:
1、细菌产生β内酰胺酶,使青霉素类水解灭活;
2、细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变;
3、细胞壁对青霉素类的渗透性减低。其中以第一种机制最为常见,也最重要。
青霉素类抗生素水溶性好,血消除半衰期大多不超过2小时,主要经肾排出,多数品种可经血液透析清除。各种品种的药动学参数对于制订合理的给药方案有重要参考价值(详细药动学参数请参阅相关书籍)。
按我国卫生部规定,使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试验,阳性反应者禁用。