分子靶向治疗就是通过干扰肿瘤的生长以及进展而涉及到的特异性一种分子，从而来阻断肿瘤的生长与扩散的一种治疗手段。分子治疗的靶点包括参与肿瘤细胞分化，细胞周期，细胞凋亡，细胞迁移，侵袭行为，淋巴结转移，远处转移等过程的任何亚细胞分子。按作用机制分为作用于细胞膜的药物，例如吉非替尼；作用于细胞质的药物，例如依维莫司；作用于细胞核的药物，如西达苯胺等。